許多藥物可以通過(guò)乳汁排泄，乳母用藥后，部分藥物可出現(xiàn)于乳汁、血液中，其中有一些可能對(duì)乳兒造成不良影響。因此哺乳期婦女用藥時(shí)必須考慮可能進(jìn)入乳汁中的藥物對(duì)乳兒的影響。
藥物從母血進(jìn)入乳汁必須通過(guò)血-乳屏障。血液和乳汁間的藥物濃度梯度是藥物向乳汁轉(zhuǎn)運(yùn)的主要因素，梯度越大則轉(zhuǎn)運(yùn)越多，當(dāng)血漿中的藥物濃度降低時(shí)，乳汁中的藥物又會(huì)轉(zhuǎn)回到血漿中。評(píng)估乳兒受到的藥物影響，可通過(guò)測(cè)算藥物在乳汁和乳母血漿中的濃度之比來(lái)衡量。藥物對(duì)乳兒的影響、進(jìn)入乳汁的藥物濃度還與用藥劑量、藥物的蛋白結(jié)合率、分子量、pH值、脂溶性、解離度以及乳母的腎功能關(guān)。藥物蛋白結(jié)合率越低，乳汁中藥物越高；分子量小于200的藥物易進(jìn)入乳汁，大于500的藥物難進(jìn)入乳汁，堿性藥物易進(jìn)入乳汁，非離子型的脂溶性藥物易進(jìn)入乳汁；乳母腎功能損害時(shí)，可致血漿和乳汁中藥物濃度升高。而乳汁中的藥物能否對(duì)乳兒產(chǎn)生不良影響則取決于藥物在乳汁中的濃度、乳兒的飲乳量、乳兒對(duì)藥物的清除能力。
在乳母使用藥物的情況下能否繼續(xù)哺乳是大家關(guān)心的問(wèn)題，但常常是眾說(shuō)紛紜，沒(méi)有統(tǒng)一的觀點(diǎn)，使臨床醫(yī)生無(wú)所適從。一般情況下，母乳中的藥物含量很少超過(guò)母體用藥劑量的1～2，其中有少部分被乳兒吸收，故通常不致對(duì)乳兒造成明顯危害，除少數(shù)藥物外可不必停止哺乳。然而為了盡可能減少和消除藥物對(duì)乳兒可能造成的不良影響和潛在危險(xiǎn)，對(duì)哺乳期應(yīng)禁用、慎用的藥物要有所了解。
-允許嬰兒?jiǎn)为?dú)使用的藥物，乳母可使用。這類(lèi)藥物一般不會(huì)對(duì)乳兒造成大的危害，但不排除特異質(zhì)個(gè)體。
-使用單劑或短期治療的藥物(如用于診斷的放射性同位素)，若對(duì)乳兒有危害，則乳兒可采用乳制品喂養(yǎng)。
-盡可能使乳兒從乳汁中攝取的藥量減至最低。其措施有：對(duì)乳汁中濃度高的藥物在其吸收高峰期應(yīng)避免哺乳。盡可能使用半衰期短的藥物。避免使用長(zhǎng)效制劑。乳母用藥時(shí)間可選在哺乳剛結(jié)束后，并盡可能將下次哺乳時(shí)間間隔4小時(shí)或以上。可根據(jù)藥物半衰期來(lái)調(diào)整用藥與哺乳的最佳間隔時(shí)間。采用最佳給藥途徑。嬰兒出生后1個(gè)月內(nèi)，乳母應(yīng)避免使用藥物。
哺乳期用藥應(yīng)考慮藥物對(duì)母、兒雙方面的影響及治療需要，權(quán)衡利弊、合理應(yīng)用，同時(shí)乳母應(yīng)用的藥物劑量較大或療程較長(zhǎng)時(shí)，還應(yīng)檢測(cè)乳兒的血藥濃度，確保用藥安全、有效。